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3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

3 , 4 , 5 , 4 ' - sì jiǎ yǎng jī èr běn yǐ xī

更新时间：2024-05-28 17:23:27

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常用名

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

英文名

1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene
CAS号

134029-62-2

分子量

300.349
密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

444.0±40.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₈H₂₀O₄

熔点

N/A
MSDS

闪点

144.1±34.2 °C
符号

信号词

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯名称

中文名

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯
英文名

1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene
中文别名
英文别名

1,2,3-Trimethoxy-5-[(1E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-benzene DMU 212 MR-4 |1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene |3,4,5,4'-Tetramethoxystilbene |3,4,5, 4'-TETRA METHOXYSTILBENE |1,2,3-Trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)vinyl]benzene |Benzene, 1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]- |DMU-212 |1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene |

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯生物活性

描述

DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
体外研究

DMU-212（0.3125-40μM）抑制人黑色素瘤细胞A375、MeWo、Bro和M5细胞的生长[1]。DMU-212（30-50μM；24小时）诱导A375细胞周期抑制物上调、凋亡和ERK活化[1]。DMU-212诱导A375细胞中细胞周期抑制剂、凋亡和ERK活化的上调[1]。DMU-212诱导癌细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。DMU-212诱导有丝分裂阻滞、细胞凋亡和ERK1/2蛋白活化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞，MeWo细胞，M5细胞，Bro细胞浓度：0.3125μM，0625μM，1.25μM，2.5μM，5μM，10μM，20μM，40μM孵育时间：96h结果：亚微摩尔浓度或微摩尔浓度对人黑色素瘤细胞增殖有抑制作用（A375和Bro的IC50=0.5μM，MeWo和M5的IC50=1.25μM）。细胞周期分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24小时结果：p21、p53和cyclinb1蛋白水平显著升高，cyclina2水平下降。westernblot分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24h结果：Bax、caspase3、caspase9蛋白水平显著上调，抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低。
体内研究

DMU-212（50mg/kg；i.g.；一周三次；持续14天）抑制人类卵巢癌异种移植模型中的肿瘤生长[2]。动物模型：6周龄SCID雌性小鼠（20-24g），带卵巢癌异种移植物[2]剂量：50mg/kg给药：灌胃，每周3次，连续14d结果：肿瘤负担减轻。
参考文献

[1]. Vasilis Pericles Androutsopoulos, et al. Activation of ERK1/2 is required for the antimitotic activity of the resveratrol analogue 3,4,5,4'-tetramethoxystilbene (DMU-212) in human melanoma cells. Exp Dermatol. 2015 Aug;24(8):632-4. [2]. Hanna Piotrowska, et al. DMU-212 inhibits tumor growth in xenograft model of human ovarian cancer. Biomed Pharmacother. 2014 May;68(4):397-400.

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯物理化学性质