磺丁基-β-环糊精

磺丁醚-beta-环糊精

Captisol

SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物，其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。

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SBE-β-CD是化学修饰的β-CD，其是在水性介质中带负电荷的环状亲水性低聚糖。 β-CD功能仅在低浓度下是增溶剂，而SBE7-β-CD在很宽的浓度范围内表现出强溶解作用[1]。

SBE-β-CD是β-环糊精的衍生形式，其已被开发为通过肠胃外和其他途径（包括口服）施用的药物的安全且有效的增溶剂。 SBE-β-CD是由7个葡萄糖分子组成的环状碳水化合物;得到的截锥形结构用平均7个磺丁基醚基团进一步衍生化[2]。化合物1 / SBE-β-CD复合物的量热数据表明相互作用极强，在25℃时的结合常数为2.3±（0.2）×106M-1，在37℃时为1.6±（0.2）×106M-1。 ℃[3]。 SBE-β-CD单独引起轻微的心脏抑制作用，与可卡因治疗无关（与基线相比p = 0.0001），但在高可卡因浓度下进一步减少可卡因诱导的RPP，dP / dtmax和dP / dtmaxabs降低。在线压力上没有显着影响SBE-β-CD缓解RPP，dP / dtmax和dP / dtmaxabs最明显的心脏抑制。 SBE-β-CD在低浓度和高浓度下的这种差异效应在RPP的双向ANOVA（p <0.0001），dP / dtmax（p = 0.0001）和dP / dtmaxabs（p = 0.0015）中产生相互作用效应。 ，并防止任何整体治疗效果。输注SBE-β-CD还可减轻与RPP和dP / dtmax的可卡因毒性相关的心脏抑制。乙醇处理的对照和可卡因乙烯加SBE-β-CD组之间没有观察到差异[4]。

大鼠[3]给300克大鼠施用1毫升含有5.64毫克化合物1的0.1M SBE-β-CD溶液，假设细胞外体积为90毫升，小于0.1％的复合物将迅速分离到达到稀释的初始效果。该计算结合在SBE-β-CD存在下血液与血浆比率的变化，为在环糊精或无环糊精制剂中静脉内给药后观察到的化合物1的血液和血浆曲线的差异提供了合理的解释。 。在静脉内施用环糊精制剂后，首先防止化合物1分布到红细胞中，从而导致全血与血浆的比率小于1。随后，从循环中清除SBE-β-CD将导致络合平衡的变化，使得化合物1的未结合部分将增加，从而重建正常血液至血浆分配（即有利于全血）和清除。

[1]. Fukuda M, et al.Influence of sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (Captisol) on the dissolution properties of a poorly soluble drug from extrudates prepared by hot-melt extrusion.Int J Pharm. 2008 Feb 28;350(1-2):188-196 [2]. Lockwood SF, et al. Improved aqueous solubility of crystalline astaxanthin (3,3'-dihydroxy-beta, beta-carotene-4,4'-dione) by Captisol (sulfobutyl ether beta-cyclodextrin). J Pharm Sci. 2003 Apr;92(4):922-926. [3]. Charman SA, et al. Alteration of the intravenous pharmacokinetics of a synthetic ozonide antimalarial in the presence of a modified cyclodextrin. J Pharm Sci. 2006 Feb;95(2):256-67 [4]. Fettiplace MR, et al. Cardiac depression induced by cocaine or cocaethylene is alleviated by lipid emulsion more effectively than by sulfobutylether-β-cyclodextrin. Acad Emerg Med. 2015 May;22(5):508-17

C₅₀H₈₄Na₂O₄₁S₂

1451.287

1450.372437

663.21000

Solid powder | White to off white

Soluble in water.Insoluble in acetone, methanol, chloroform.

GHS07

Warning

H317

P280

NONH for all modes of transport

GU2293470